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Azd-2281 Lynparza (Olaparib) CAS 763113-22-0 pour traiter le cancer de l'ovaire avancé

Informations de base

Modèle:  763113-22-0

Description du produit

Numéro de modèle: 763113-22-0 Personnalisé: Personnalisé Convient pour: Pureté adulte:> 99% Conditions de paiement: Western Union, Moneygram, Jp Morgan Chase Standard: Expérience en médecine: 10 ans Fabricant Transport Paquet: Origine déguisée: Chine Poudre: Non Certification: GMP, ISO 9001, USP, BP Etat: Poudre CAS: 763113-22-0 Grade: Pharmaceutique Grade Mf: C24h23fn4o3 Marque déposée: SENDI Spécification: poudre blanche Description du produit
Laparib (AZD2281, Ku-0059436)
AZD2281 Ku-0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) est un inhibiteur sélectif de PARP1 / 2 avec une IC50 de 5 nM / 1 nM dans des essais sans cellule, 300 fois plus fort que celui de Tankyrase-1. Phase 3
Nom chimique: 4- (3- (1- (cyclopropanecarbonyl) pipérazine-4-carbonyl) -4-fluorobenzyl) phtalazine-1 (2H) -one
CAS: 763113-22-0
MF: C24H23FN4O3
MW: 434,46
Solubilité (25 ° C): DMSO 86 mg / mL de réchauffement (197,94 mM) Eau 0,002 mg / ml (0,0 mM) Éthanol <1 mg / mL
Stabilité: -20ºC Poudre, 3 ans: -80ºC Soluble dans les solvants 2 ans
Utilisation: Olaparib est un puissant inhibiteur de poly (ADP-ribose) polymerase (PARP). On a montré que Olaparib induit un tonnage important de cellules tumorales lymphoïdes déficientes en ATM in vitro et in vivo. Des études récentes montrent que Olaparib augmente la radiosensibilité d'une xénogreffe de tumeur pulmonaire, ce qui en fait un candidat potentiel pour une utilisation en association avec une radiothérapie.

Application

Le cancer de l'ovaire se forme dans l'ovaire, l'une d'une paire de glandes reproductrices féminines où sont formés des ovules ou des œufs.

Lynparza est un inhibiteur de Poly ADP-ribose polymerase (PARP) qui bloque les enzymes impliquées dans la réparation d'ADN endommagé. Il est destiné aux femmes atteintes d'un cancer de l'ovaire fortement prétraité qui est associé à des gènes BRCA défectueux.

"L'approbation d'aujourd'hui constitue la première d'une nouvelle classe de médicaments pour le traitement du cancer de l'ovaire", a déclaré Richard Pazdur, MD, directeur du Bureau des produits d'hématologie et d'oncologie au Centre d'évaluation et de recherche sur les médicaments de la FDA. "Lynparza est approuvé pour les patients présentant des anomalies spécifiques dans le gène BRCA et est un exemple de la façon dont une meilleure compréhension des mécanismes sous-jacents de la maladie peut conduire à un traitement ciblé et plus personnalisé.

La FDA a approuvé Lynparza avec un test génétique appelé BRACAnalysis CDx, un diagnostic complémentaire qui permettra de détecter la présence de mutations dans les gènes BRCA (gBRCAm) dans les échantillons de sang de patients atteints de cancer de l'ovaire. Les gènes BRCA sont impliqués dans la réparation d'ADN endommagé et travaillent normalement pour supprimer la croissance tumorale. Les femmes atteintes de mutations entraînant des gènes BRCA défectueux sont plus susceptibles d'avoir un cancer de l'ovaire et on estime que 10 à 15 pour cent de tous les cancers de l'ovaire sont associés à ces mutations BRCA héréditaires.

La description:

Olapanil est un nouvel inhibiteur de la polyase ADP ribose polymerase (PARP), y compris PARP1, PARP2 et PARP3. PARP agit sur un mécanisme de réparation de l'ADN et joue un rôle important dans la réparation des dommages à l'ADN et l'apoptose cellulaire. Par conséquent, le mécanisme de réparation des dommages à l'ADN en ciblant les cellules est médié par les cellules cancéreuses mutantes PARP1 et PARCA2. Parmi les failles critiques dans le rôle, elles peuvent être utilisées pour les mutations du gène de susceptibilité au cancer du sein (BRCA), des patients résistant aux médicaments sensibles au platine avec Traitement récurrent d'entretien du cancer de l'ovaire sévère.

Olaparib est une sorte d'inhibiteurs nouveaux de poly ADP-ribose polymerase (PARP), y compris PARP1, PARP2 et PARP3. PARP fait la médiation d'un mécanisme de réparation de l'ADN qui joue un rôle important dans la réparation et l'apoptose des dommages à l'ADN, de sorte que l'olaparb cible spécifiquement le mécanisme de réparation de l'ADN de la réparation de l'ADN cellulaire de ciblage et prend des effets en attaquant les vulnérabilités critiques des cellules cancéreuses portant des mutations dans BRCA1 et BRCA2. Grâce à ce mécanisme, il peut être utilisé pour la thérapie de maintenance de patients atteints d'un cancer de l'ovaire récurrent sévère qui a une mutation du gène de sensibilité au cancer du sein (BRCA) et qui est sensible au médicament au platine.

Les scientifiques de Harvard Medical School Dana - Farber Cancer Institute ont constaté que le site cible de l'olaparib est la polymérase Q (POLQ, également connue POLθ). Ces scientifiques ont constaté qu'un grand nombre de patients atteints de cancer de l'ovaire ont une déficience génétique dans la recombinaison homologue (recombinaison homologue, HR) voie de réparation et une forte augmentation de l'expression réglementée de POLQ grandement. Étant donné que les RH sont une voie de réparation importante pour réparer l'ADN cassé, ils ont spéculé que la principale fonction de POLQ est de compenser le manque de ressources humaines et de participer à la réparation de l'ADN.

ABT-888   
GSK2126458   
VX950    
AZD2281    
AZD9291 1421373-65-0
E7080 417716-92-8
Afatinib diMaleate 439081-18-2
XL184 S-MALATE 1140909-48-3
Crizotinib 877399-52-5
Axitinib 319460-85-0
WZ4002 1213269-23-8
Vandetanib 443913-73-3
Sunitinib 557795-19-4
Regorafenib 755037-03-7
Imatinib 152459-95-5
BMS777607   
BMS5121458    
Telatinib (BAY 57-9352)      
gsk1904529A    
LY2157299    
DMXAA(AS1404,ASA404)   
Brivanib(bms-540215)    
Brivanib alaninate(BMS-582664)   

Plus de détails:

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